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mwcgPrasugrel (nome commerciale mwcwEffient negli USA e mwdaEfient nell'Unione Europea) è un inibitore dell'aggregazione mwdqpiastrinica che agisce sul recettore piastrinico per l'mwdgADP, sviluppato dalla casa farmaceutica Daiichi Sankyo Co., prodotto dalle Ube ed attualmente commercializzato negli USA in cooperazione con mweqEli Lilly and Company. Il prasugrel rientra nella categoria delle tienopiridine, una classe di antagonisti dell'mwewADP, come la mwfaticlopidina ed il mwfqclopidogrel. Questi agenti riducono l'aggregazione delle mwfgpiastrine legandosi irreversibilmente al recettore mwfwP2Y12 per l'mwgqadenosina difosfato. Il Prasugrel è stato approvato dall'mwggEMEA per l'impiego clinico in mwgwEuropa nel febbraio mwha2009. Il 10 luglio 2009 la mwhqFood and Drug Administration (FDA) ha approvato l'uso del Prasugrel per la riduzione degli eventi trombotici cardiovascolari (compresa la trombosi degli mwhgstent) nei pazienti con sindrome coronarica acuta, che sono stati sottoposti ad mwhwangioplastica coronarica urgente.cite-ref-2[2]

• Farmacologia

• Dosaggio

• Studi clinici

• Note

• Altri progetti

• Collegamenti esterni

Il prasugrel è un mwkwprofarmaco. Somministrato per via mwlaorale, deve essere mwlqidrolizzato ad opera delle mwlgesterasi mwlwintestinali e successivamente trasformato nel metabolita attivo mediante mwmaossidazione ad opera del mwmqcitocromo P450.

Il prasugrel è disponibile in compresse da 5 e da 10 mwnamg. La dose di carico è di 60mwnq mg, alla quale deve fare seguito una dose di mantenimento di 10mwng mg/die. Nei pazienti di peso inferiore a 60mwnw kg la dose raccomandata è di 5mwoa mg/die.

Il prasugrel deve essere associato ad mwogASA (75–325mwow mg/die).

Lo studio TRITON-TIMI 38, finanziato da Daiichi Sankyo Co., condotto su 13608 pazienti con mwpwsindrome coronarica acuta sottoposti ad angioplastica urgente, ha confrontato il prasugrel ed il mwqaclopidogrel, entrambi in associazione con mwqqaspirina. A distanza di 15 mesi di follow-up, nel gruppo trattato con prasugrel, l'mwqgendpoint primario (morte da cause cardiovascolari, mwqwinfarto miocardico non fatale ed mwraictus non fatale) si è verificato nel 9.9% dei pazienti, rispetto al 12.1% rilevato nei pazienti trattati con clopidogrel. Questa differenza, mwrqstatisticamente significativa (p>0,001), era dovuta soprattutto ad una riduzione degli episodi non fatali di infarto miocardico, mentre nessuna differenza significativa è stata riscontrata nella incidenza di ictus e di mortalità cardiovascolare. La mwrgtrombosi dello mwrwstent si è osservata nell'1.1% dei pazienti con prasugrel contro il 2.4% di quelli trattati con clopidogrel. Nel gruppo trattato con prasugrel, è stato tuttavia anche osservato un incremento dell'incidenza dei sanguinamenti maggiori(1.4%, rispetto allo 0.9% nel gruppo del clopidogrel) e fatali (0.4% contro 0.1%).cite-ref-3[3].

Sul mwtqmwtgNew England Journal of Medicine è pertanto stato pubblicato un mwtweditoriale che afferma: mwua«Nello studio TRITON–TIMI 38, per ogni morte dovuta a cause cardiovascolari evitata dall'uso del prasugrel, si verifica con lo stesso farmaco un evento emorragico fatale».cite-ref-4[4]

Nei pazienti con sindrome coronarica acuta sottoposti ad mwvgangioplastica percutanea (PCI), l'uso del prasugrel è associato ad un'incidenza minore di eventi ischemici, ed è stato particolarmente efficace in alcuni sottogruppi di pazienti, come quelli con diabete mellito. Comunque, l'efficacia del prasugrel è gravata da una maggiore incidenza di eventi emorragici specialmente nei pazienti di età ≥75 anni, in quelli con peso <60mwvw kg ed in quelli con storia di mwwaictus o mwwqattacco ischemico transitorio (TIA), nei quali l'incidenza di sanguinamento maggiore ammontava al 13,4%. Una dose minore di prasugrel negli ultrasettantacinquenni ed in quelli di peso inferiore a 60mwwg kg potrebbe ridimensionare il rischio di sanguinamento (a tal proposito nuovi dati sono necessari); il prasugrel è controindicato nei pazienti con storia di ictus o mwwwTIA.

Nello studio è infine emerso un aumento dei casi di mwxqtumore (frequenza dei nuovi casi di cancro 1,6% nei trattati con prasugrel rispetto a 1,2% nei trattati con clopidogrel). Tale dato sembra essere tuttavia dovuto al caso, ma occorrono studi approfonditi al riguardo.cite-ref-5[5]

cite-note-11. Sigma Aldrich; rev. del 13.04.2012

cite-note-22. ↑ Baker WL, White CM. Role of Prasugrel, a Novel P2Y12 Receptor Antagonist, in the Management of Acute Coronary Syndromes. mwawAmerican Journal of Cardiovascular Drugs Aug 1, 2009; mwba9 (4): 213-229. mwbqLink text mwbgArchiviatomwbw il 24 febbraio 2012 in mwcaInternet Archivemwcq.

cite-note-33. ↑ mwdgWiviott SD, Braunwald E, McCabe CH, mwdwet al., mweamweqPrasugrel versus clopidogrel in patients with acute coronary syndromes, in mwegmwewN Engl J Med, vol.mwfa 357, n.mwfq 20, 2007, pp.mwfg 2001–15, mwfwDOI:mwga10.1056/NEJMoa0706482, PMID.

cite-note-44. ↑ mwhqBhatt DL, mwhgmwhwIntensifying Platelet Inhibition — Navigating between Scylla and Charybdis, in mwiaN Engl J Med, vol.mwiq 357, n.mwig 20, 2007, pp.mwiw 2078–81, mwjaDOI:mwjq10.1056/NEJMe0706859, mwjgPMID 17982183.

cite-note-55. ↑ Duggan ST, Keating GM. Prasugrel: A Review of its Use in Patients with Acute Coronary Syndromes Undergoing Percutaneous Coronary Intervention. mwkwDrugs Aug 20, 2009; mwla69 (12): 1707-26 mwlqLink text mwlgArchiviatomwlw l'8 ottobre 2011 in mwmaInternet Archivemwmq.

Altri progetti

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• Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su Prasugrel

• mwnwPrasugrel information mwoaArchiviato il 7 febbraio 2012 in Internet Archive. at Prous Science